技术名称

一种新化合物——文冠果壳苷治疗阿尔茨海默病的试验研究

技术持有单位

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单位地址

沈阳市沈河区文化路72号

联系人

王力华

联系电话

024-83970345

传 真

024-83970300

电子邮件

lhwang@iae.ac.cn

合作方式

合资、合作、入股、转让均可，详细面谈

项

目

简

介

主要包括项目内容、技术特点、市场前景、合作内容等

项目介绍：

本课题是以一种有自主知识产权的新化合物——文冠果壳苷（Xanthoceraside）及其在改善脑功能上的显著作用为依据，系统展开药学及药理毒理学等关键技术研究，以其获得应用于治疗阿尔茨海默病（AD）这一重大神经退行性疾病的后选药物。该项目已被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。本课题对文冠果壳苷进行了系统的成药性评价，并针对这一新发现的天然化合物从化合物结构、制备方法、应用范围等方面先后申请了1项美国发明专利、2项中国发明专利，其中所申请的美国专利是本课题的核心技术产品，现已完成实质性审查，文冠果壳苷壳苷的优先权归属得到明晰，我方的这一核心技术在国际竞争中可立于不败之地，国内外学术期刊发表研究论文8篇.故此，本课题成果属于拥有自主知识产权的原始性创新。

项目进展：

现已建立适合于工业化生产的制备工艺，完成了制备工艺的中式放大试验。建立了文冠果壳苷含量测定的标准，完成了文冠果壳苷口服片剂的制剂工艺和质量标准。药效学结果表明，文冠果壳苷在微克级剂量下（0.18-0.32mg/kg）灌肠即具有强于多奈哌齐、石杉碱甲等阳性对照药的抗AD作用，表明文冠果壳苷的作用机制与目前临床应用的AChE抑制剂不同；同时毒性非常低，药效学有效剂量3200倍（1024mg/kg）时仍末见严重的不可回复的毒性反应；亦无致突变作用。所以这些提示文冠果壳苷是一种高效低毒、具有新的作用机制AD活性单体，具有很好的成药性。本项目还为文冠果资源综合利用和深度开发开辟了一天通途。

市场前景：

本课题的研究成果距离最终成药还要付出相当的努力，所以还没有直接体现的经济效益。尽管如此，课题成果的社会效益仍然是显著的持续的。文冠果以其耐寒、耐旱、耐瘠薄（或轻度盐碱）同时种仁含油量高达45%-50%等特点而广为人知，果实除种子可以加工生物柴油外还有可资源利用的途径，人们苦苦追索尚末得其解。本项目成果建立的高值化利用方向，必定会启迪人们关注文冠果的潜在价值，发掘新的途径，开发更多的资源产品，进而形成巨大的经济效益。

合作形式：合资、合作、入股、转让均可，详细面谈